En la búsqueda de reforzar la lucha contra la pandemia, los laboratorios farmacéuticos han desarrollado efectivas terapias antivirales para la covid-19.
Molnupiravir y Paxlovid, de Merck y Pfizer, respectivamente, son los primeros tratamientos orales que, hasta ahora, han sido aprobados para inhibir la replicación viral de la enfermedad respiratoria.
El Paxlovid fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA), el 22 de diciembre de 2021, y por parte de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), el 27 de enero de 2021.
De acuerdo con el informe emitido por la FDA, el Paxlovid fue autorizado para Uso de Emergencia (EUA) para el tratamiento de la covid-19 de forma leve a moderada, en adultos y pacientes pediátricos (de 12 años o mayores que pesen al menos 40 kilogramos), que den positivo en las pruebas de SARS-CoV-2 y que presenten un alto riesgo de enfermar gravemente, incluyendo la hospitalización o la muerte.
En tanto, el Molnupiravir recibió la autorización por parte de la EMA, el 19 de noviembre de 2021, y de la FDA, el 23 de diciembre de 2021. El fármaco de Merck, tiene luz verde solo para uso en adultos cuando otros tratamientos autorizados, como los anticuerpos monoclonales, son inaccesibles o no son “clínicamente apropiados”.
Su prohibición en pacientes pediátricos se debe a que puede interferir en el crecimiento de los huesos. Tampoco se recomienda para las mujeres embarazadas debido a las posibilidades de defectos congénitos.
La terapia oral incluye dos antivirales: el Nirmatrelvir, un fármaco que bloquea la actividad de una enzima específica necesaria para que se replique el virus que causa la covid-19, y el Ritonavir, que ayuda a hacer más lenta la descomposición del Nirmatrelvir.
La autorización está dada para que se dispense bajo prescripción médica, que indique su toma lo antes posible tras el diagnóstico de la covid-19, dentro de los cinco días siguientes a la aparición de los síntomas.
Además, los organismos competentes precisan que, el Paxlovid no está autorizado para la prevención de la enfermedad o para el tratamiento posterior a la exposición al SARS-CoV-2, ni tampoco para el inicio del tratamiento en personas que requieren hospitalización debido a un cuadro grave. Y, por supuesto, tampoco constituye una alternativa a la vacunación frente a la covid-19.
La efectividad del Paxlovid ha sido comprobada incluso en algunas de las variantes actuales de interés que pueden ser resistentes a los tratamientos antivirales que inhiben la proteína de espiga que se encuentra en la superficie del virus del SARS-CoV-2, debido a su alta tasa de mutación.
Sin embargo, el Paxlovid actúa a nivel intracelular, uniéndose a la proteasa del virus para inhibir la replicación viral.
Es tanto así que, el Nirmatrelvir ha demostrado una actividad antiviral consistente in vitro contra las variantes actuales de interés (es decir, Alfa, Beta, Delta, Gamma, Lambda y Mu).
Además, inhibió potentemente la MPRO asociada a la variante ómicron en un ensayo bioquímico in vitro, aunque son precisos estudios adicionales con esta variante.
De acuerdo con Pfizer su antiviral Paxlovid reduce el riesgo de hospitalización o muerte en un 89 por ciento cuando se suministra en primeros tres días del inicio de los síntomas.
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La pastilla del Molnupiravir, es un antiviral desarrollado originalmente para tratar la gripe. Se trata de un profármaco de molécula pequeña que es activo contra el síndrome respiratorio agudo severo del SARS-CoV-2.
El medicamento ataca la enzima que utiliza el virus para replicarse, e introduce así errores en su código genético. Esta acción prevendría su multiplicación, manteniendo baja la carga viral y reduciendo la gravedad de la enfermedad.
De acuerdo con Merck, el mecanismo debería hacer que el tratamiento sea igual de efectivo ante las nuevas variantes del virus que puedan surgir.
Un estudio financiado por Merck Sharp y Dohme, concluye que el tratamiento temprano con molnupiravir redujo el riesgo de hospitalización o muerte en adultos con covid-19 no vacunados y en riesgo.
El medicamento aprobado en Reino Unido, debe tomarse dos veces al día durante cinco días por adultos con covid-19 sin oxígeno suplementario y con el riesgo de desarrollar la enfermedad de forma grave.
No se recomienda utilizarlo más de cinco días, ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en periodos de tiempo superiores.
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En un comunicado de prensa, el laboratorio fabricante precisó que el antiviral oral redujo el riesgo de hospitalización o muerte en aproximadamente un 50 por ciento en comparación con el placebo para pacientes con la covid-19 leve o moderado en un análisis provisional positivo del estudio de fase 3.
En cifras, el estudio demostró que el 7.3 por ciento de los pacientes que recibieron Molnupiravir fueron hospitalizados o fallecieron hasta el día 29 tras la aleatorización (28 /385), en comparación con el 14.1 por ciento de los pacientes tratados con placebo (53/377). Esto supone una diferencia estadísticamente significativa (p = 0,0012).
Un aspecto muy destacable del protocolo es que los pacientes deben tener al menos un factor de riesgo asociado a una mala evolución de la enfermedad al inicio del estudio.
El Molnupiravir redujo el riesgo de hospitalización o muerte en todos los subgrupos clave y la eficacia no se vio afectada por el momento de inicio de los síntomas o el factor de riesgo subyacente.
Además, mucha en los participantes con datos de secuenciación viral disponibles (aproximadamente el 40 por ciento de los participantes), el Molnupiravir surgió una eficacia consistente en las variantes virales Gamma, Delta y Mu.
Con respecto a la seguridad, según se indica en la ficha técnica provisional, en el análisis clínico intermedio del ensayo MOVe-OUT en pacientes con covid-19 leve a moderado tratados con molnupiravir (n = 386), las reacciones adversas más comunes (≥ 1 por ciento de los sujetos) notificadas durante el tratamiento y durante los 14 días posteriores a la última dosis fueron diarrea (3 por ciento), náuseas (2 por ciento), mareos (1 por ciento) y cefalea (1 por ciento), todas ellas de grado 1 (nivel) o grado 2 (moderado). (MH)
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